Die in der orthomolekularen Medizin eingesetzten Wirkstoffe sind keine körperfremden Arzneimittel, sondern essentielle Mikronährstoffe wie Vitamine, Mineralstoffe, Spurenelemente, Enzyme, Amino- und essentielle Fettsäuren und sekundäre Pflanzenstoffe. Rein rechtlich werden diese Stoffe zu den Lebensmitteln gezählt. Zur Erhaltung optimaler Gesundheit und Leistungsfähigkeit müssen diese Nährstoffe dem Organismus regelmäßig in ausreichender Menge zugeführt werden. Die Selbstheilungskräfte werden dadurch auf natürlichem Wege unterstützt.
Experten befürworten daher eine Ergänzung durch orthomolekulare Substanzen und zwar nicht nur für Personen mit besonders hohem Bedarf ( Kinder, Jugendliche, Sportler, Schwangere, Senioren, Menschen in Stress- Situationen). Denn selbst bei ausgewogener Ernährung können Mangelzustände auftreten, die sich häufig unbemerkt und schleichend entwickeln.